clorazepate dipotassium

clorazepate dipotassium
Novo-Clopate ◆, Tranxene ◆, Tranxene-SD, Tranxene-SD Half Strength

Pharmacologic classification: benzodiazepine
Therapeutic classification: anxiolytic, anticonvulsant, sedative-hypnotic
Pregnancy risk category D
Controlled substance schedule IV

Available forms
Available by prescription only
Capsules: 3.75 mg, 7.5 mg, 15 mg
Tablets: 3.75 mg, 7.5 mg, 11.25 mg, 15 mg, 22.5 mg

Indications and dosages
Acute alcohol withdrawal. Aikuiset: päivä 1-aluksi 30 mg Po: ta ja sen jälkeen 30-60 mg po: ta jaettuina annoksina; päivät 2-45-90 mg Po: ta jaettuina annoksina; päivät 3-22, 5-45 mg Po: ta jaettuina annoksina; päivät 4-15-30 mg Po: ta jaettuina annoksina; pienennä vuorokausiannos asteittain 7, 5-15 mg: aan.
ahdistuneisuus. Aikuiset: 15-60 mg Po: ta vuorokaudessa.
paikallisalkuisten kohtausten hoidon lisälääkkeenä. Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset: suurin suositeltu aloitusannos on 7.5 mg P. O. t.i.d. annoksen suurentaminen ei saisi ylittää 7.5 mg/viikko. Enimmäisvuorokausiannos ei saa ylittää 90 mg: aa.
9-12-vuotiaat lapset: Suurin suositeltu aloitusannos on 7, 5 mg P. O. b.i.d. annoksen suurentaminen ei saisi ylittää 7, 5 mg/viikko. Suurin päivittäinen annos ei saa ylittää 60 mg.

farmakodynamiikka
anksiolyyttiset ja sedatiiviset vaikutukset: Kloratsepaatti lamaa keskushermostoa aivojen limbisellä ja subkortiaalisella tasolla. Se tuottaa anksietiavaikutuksen tehostamalla välittäjäaine gamma-aminovoihapon (GABA) vaikutusta reseptoriinsa nousevassa retikulaarisessa aktivointijärjestelmässä, mikä lisää inhibitiota ja estää sekä kortikaalista että limbistä kiihottumista.
epilepsialääkkeet: Lääke estää epileptogeenisten pesäkkeiden tuottaman kouristusaktiivisuuden leviämisen aivokuoressa, talamuksessa ja limbisissä rakenteissa tehostamalla presynaptista estoa.

farmakokinetiikka
imeytyminen: suun kautta annettu kloratsepaatti hydrolysoituu vatsassa desmetyylidiatsepaamiksi, joka imeytyy täydellisesti ja nopeasti.
jakautuminen: jakautunut laajalti koko kehoon. Noin 80-95% sitoutuu plasman proteiineihin.
metabolia: metaboloituu maksassa konjugoiduksi oksatsepaamiksi.
erittyminen: inaktiiviset glukuronidimetaboliitit erittyvät virtsaan. Desmetyylidiatsepaamin puoliintumisaika on 30-100 tuntia.

vasta-aiheet ja varotoimet
vasta-aiheet potilaille, jotka ovat yliherkkiä lääkkeille tai muille bentsodiatsepiineille, ja potilaille, joilla on ahdaskulmaglaukooma. Vältä valmisteen käyttöä raskaana olevilla naisilla, erityisesti raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana.
Käytä varoen potilailla, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta, itsetuhoisia taipumuksia tai aiempi lääkkeiden väärinkäyttö.

yhteisvaikutukset
lääkeaineet. Masennuslääkkeet, antihistamiinit, barbituraatit, yleisanesteetit, MAO-estäjät, huumausaineet, fentiatsiinit: voimistaa keskushermostoa lamaavia vaikutuksia. Vältä käyttöä yhdessä.
simetidiini, disulfiraami: suurentaa kloratsepaattipitoisuutta. Tarkkaile bentsodiatsepiinin tehostuneita vaikutuksia ja vähennä tarvittaessa kloratsepaattiannosta.
Levodopa: heikentää levodopan tehoa. Käytä yhdessä varoen.
Drug-lifestyle. Alkoholin käyttö: Voimistaa keskushermostoa lamaavia vaikutuksia. Hillitse alkoholin käyttöä.
runsas tupakointi: kiihdyttää kloratsepaatin metaboliaa ja heikentää siten kliinistä tehoa. Älä tupakoi.

vaikutukset laboratoriokokeiden tuloksiin
yy voi suurentaa maksan toimintakokeiden arvoja.

yliannostus ja hoito
yliannostuksen merkkejä ja oireita ovat uneliaisuus, sekavuus, kooma, hypoaktiiviset refleksit, hengenahdistus, raskas hengitys, hypotensio, bradykardia, epäselvä puhe ja epävakaa kävely tai koordinaatiohäiriö.
tue verenpainetta ja hengitystä, kunnes lääkevaikutukset laantuvat; tarkkaile elintoimintoja. Flumatseniili, spesifinen bentsodiatsepiiniantagonisti, voi olla hyödyllinen. Mekaanista hengitysapua endotrakeaaliputken kautta saatetaan tarvita, jotta ilmatie pysyy avoimena ja riittävä hapetus säilyy. Hypotensiota hoidetaan tarvittaessa Tiputusnesteillä ja vasopressoreilla, kuten dopamiinilla ja fenyyliefriinillä. Oksenna, jos potilas on tajuissaan. Käytä mahahuuhtelua, jos nieleminen on tapahtunut äskettäin, mutta vain, jos potilaalla on endotrakeaalinen putki aspiraation estämiseksi. Oksennuksen tai huuhtelun jälkeen annetaan kerta-annoksena lääkehiiltä katartilla. Dialyysin arvo on vähäinen. Älä käytä barbituraatteja, koska ne saattavat pahentaa keskushermostoon kohdistuvia haittavaikutuksia.

erityisohjeet
it pienemmät annokset ovat tehokkaita iäkkäillä potilailla sekä potilailla, joilla on munuaisten tai maksan toimintahäiriö.
säilytä viileässä, kuivassa paikassa poissa suoralta valolta.
my maksan, munuaisten ja hematopoieettisten toimintakokeiden tuloksia seurataan säännöllisesti potilailla, jotka saavat toistuvaa tai pitkäaikaista hoitoa.
imettävät potilaat
yy kloratsepaattia käyttävän naisen imetettävä lapsi voi rauhoittua, hänellä voi olla ruokintavaikeuksia tai hän voi laihtua. Vältä käyttöä imetyksen aikana.
lapsipotilaat
alle 9-vuotiaille lapsille ei ole osoitettu turvallisuutta.
iäkkäät potilaat
ää eliminaation heikkenemisen vuoksi iäkkäillä potilailla pienemmät annokset ovat yleensä tehokkaita. Käytä varoen. Iäkkäät potilaat, jotka saavat tätä lääkettä, tarvitsevat valvontaa kävelyllä ja päivittäisillä toimilla hoidon alussa tai annoksen lisäämisen jälkeen.

potilaan koulutus
kloratsepaatin pitkäaikaiskäytön yhteydessä potilaalle kerrotaan mahdollisesta fyysisestä ja psyykkisestä riippuvuudesta.
my ohjeistaa potilasta olemaan muuttamatta lääkehoitoa ilman lääkärin lupaa.
äkilliset asennon muutokset voivat aiheuttaa huimausta. Neuvo potilasta roikottamaan jalkoja muutaman minuutin ajan ennen sängystä nousemista kaatumisten ja loukkaantumisten estämiseksi.
potilasta kehotetaan ottamaan antasideja 1 tunti ennen kloratsepaattia tai sen jälkeen.
is kerro potilaalle, ettei hänen pidä yhtäkkiä lopettaa lääkkeen käyttöä.

reaktiot voivat olla yleisiä, melko harvinaisia, henkeä uhkaavia tai yleisiä ja henkeä uhkaavia.
◆ vain Kanada
◇ merkitsemätön kliininen käyttö