clorazepate dipotassium

clorazepate dipotassium
Novo-Clopate ◆, Tranxene ◆, Tranxene-SD, Tranxene-SD Half Strength

Pharmacologic classification: benzodiazepine
Therapeutic classification: anxiolytic, anticonvulsant, sedative-hypnotic
Pregnancy risk category D
Controlled substance schedule IV

Available forms
Available by prescription only
Capsules: 3.75 mg, 7.5 mg, 15 mg
Tablets: 3.75 mg, 7.5 mg, 11.25 mg, 15 mg, 22.5 mg

Indications and dosages
Acute alcohol withdrawal. Adulti: Giorno 1-Inizialmente, 30 mg P. O., seguito da 30 a 60 mg P. O. in dosi divise; giorno 2-45 a 90 mg P. O. in dosi divise; giorno 3-22, 5 a 45 mg P. O. in dosi divise; giorno 4-15 a 30 mg P. O. in dosi divise; ridurre gradualmente la dose giornaliera a 7,5 a 15 mg.
Ansia. Adulti: da 15 a 60 mg P. O. al giorno.
Come coadiuvante nel trattamento delle crisi parziali. Adulti e bambini più vecchi dell’età 12: Il dosaggio iniziale raccomandato massimo è 7.5 mg P. O. t.i.d. Gli aumenti di dosaggio non dovrebbero superare 7.5 mg / week. La dose giornaliera massima non deve superare i 90 mg.
Bambini dai 9 ai 12 anni: La dose iniziale raccomandata massima è 7.5 mg P. O. b.i.d. Gli aumenti di dosaggio non dovrebbero superare 7.5 mg / week. La dose giornaliera massima non deve superare i 60 mg.

Farmacodinamica
Azioni ansiolitiche e sedative: il clorazepato deprime il SNC a livello limbico e sottocorticale del cervello. Produce un effetto antianxiety migliorando l’effetto dell’acido gamma-aminobutirrico del neurotrasmettitore (GABA) sul suo ricevitore nel sistema d’attivazione reticolare ascendente, che aumenta l’inibizione e blocca sia l’eccitazione corticale che limbica.
Azione anticonvulsivante: Il farmaco sopprime la diffusione dell’attività convulsiva prodotta da focolai epilettogeni nella corteccia, nel talamo e nelle strutture limbiche migliorando l’inibizione presinaptica.

Farmacocinetica
Assorbimento: Dopo somministrazione orale, il clorazepato viene idrolizzato nello stomaco a desmetildiazepam, che viene assorbito completamente e rapidamente.
Distribuzione: distribuito ampiamente in tutto il corpo. Circa l ‘ 80% -95% è legato alle proteine plasmatiche.
Metabolismo: metabolizzato nel fegato a oxazepam coniugato.
Escrezione: i metaboliti inattivi del glucuronide sono escreti nelle urine. L’emivita di desmetildiazepam varia da 30 a 100 ore.

Controindicazioni e precauzioni
Controindicato in pazienti ipersensibili al farmaco o altre benzodiazepine e nei pazienti con glaucoma acuto ad angolo chiuso. Evitare l’uso in donne in gravidanza, soprattutto durante il primo trimestre.
Usare con cautela in pazienti con compromissione della funzionalità renale o epatica, tendenze suicide o anamnesi di abuso di droghe.

Interazioni
Droga-droga. Antidepressivi, antistaminici, barbiturici, anestetici generali, inibitori MAO, narcotici, fenotiazine: potenzia gli effetti depressivi del SNC. Evitare l’uso insieme.
Cimetidina, disulfiram: aumenta il livello di clorazepato. Osserva gli effetti delle benzodiazepine potenziati e riduci il dosaggio del clorazepato se necessario.
Levodopa: Diminuisce l’efficacia della levodopa. Utilizzare insieme con cautela.
Droga-stile di vita. Uso di alcol: Potenzia gli effetti depressivi del SNC. Scoraggiare l’uso di alcol.
Fumo pesante: accelera il metabolismo del clorazepato, riducendo così l’efficacia clinica. Scoraggia il fumo.

Effetti sui risultati dei test di laboratorio
• Può aumentare i valori dei test di funzionalità epatica.

Sovradosaggio e trattamento
Segni e sintomi di sovradosaggio includono sonnolenza, confusione, coma, riflessi ipoattivi, dispnea, respiro affannoso, ipotensione, bradicardia, difficoltà di parola, andatura instabile o compromissione della coordinazione.
Sostenere la pressione sanguigna e la respirazione fino a quando gli effetti della droga placarsi; monitorare i segni vitali. Flumazenil, un antagonista specifico delle benzodiazepine, può essere utile. L’assistenza ventilatoria meccanica via il tubo endotracheale può essere richiesta per mantenere una via aerea di brevetto e sostenere l’ossigenazione adeguata. Trattare l’ipotensione con fluidi per via endovenosa e vasopressori come dopamina e fenilefrina, se necessario. Indurre il vomito se il paziente è cosciente. Utilizzare la lavanda gastrica se l’ingestione è stata recente, ma solo se è presente un tubo endotracheale per prevenire l’aspirazione. Dopo emesi o lavaggio, somministrare carbone attivo con un catartico come dose singola. La dialisi ha un valore limitato. Non usare barbiturici perché possono peggiorare gli effetti avversi del SNC.

Considerazioni speciali
doses Dosi più basse sono efficaci nei pazienti geriatrici e nei pazienti con disfunzione renale o epatica.
Store Conservare in luogo fresco e asciutto, lontano dalla luce diretta.
Monitor Monitorare periodicamente i risultati dei test di funzionalità epatica, renale ed ematopoietica in pazienti sottoposti a terapia ripetuta o prolungata.
Pazienti che allattano
• Il bambino allattato al seno di una donna che usa clorazepato può diventare sedato, avere difficoltà di alimentazione o perdere peso. Evitare l’uso nelle donne che allattano.
Pazienti pediatrici
• La sicurezza non è stata stabilita nei bambini di età inferiore ai 9 anni.
Pazienti geriatrici
doses Dosi più basse sono generalmente efficaci nei pazienti anziani a causa della ridotta eliminazione. Usare con cautela. I pazienti anziani che ricevono questo farmaco richiedono la supervisione con il camminare e le attività della vita quotidiana all’inizio della terapia o dopo un aumento del dosaggio.

Educazione del paziente
Advise Avvisare il paziente di potenziale dipendenza fisica e psicologica con l’uso a lungo termine di clorazepato.
Instruc Istruire il paziente a non modificare il regime farmacologico senza l’approvazione medica.
Warn Avvertire il paziente che improvvisi cambiamenti di posizione possono causare vertigini. Consigliare al paziente di penzolare le gambe per alcuni minuti prima di alzarsi dal letto per evitare cadute e lesioni.
Advise Consigliare al paziente di assumere antiacidi 1 ora prima o dopo il clorazepato.
Inform Informare il paziente di non interrompere improvvisamente l’assunzione di farmaci.

Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o COMUNI E PERICOLOSE PER LA VITA.
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico non etichettato