clorazepate dipotassium
clorazepate dipotassium
Novo-Clopate ◆, Tranxene ◆, Tranxene-SD, Tranxene-SD Half Strength
Pharmacologic classification: benzodiazepine
Therapeutic classification: anxiolytic, anticonvulsant, sedative-hypnotic
Pregnancy risk category D
Controlled substance schedule IV
Available forms
Available by prescription only
Capsules: 3.75 mg, 7.5 mg, 15 mg
Tablets: 3.75 mg, 7.5 mg, 11.25 mg, 15 mg, 22.5 mg
Indications and dosages
Acute alcohol withdrawal. Dorośli: Dzień 1-początkowo 30 mg P. O., następnie 30 do 60 mg P. O. w dawkach podzielonych; dzień 2-45 do 90 mg P. O. w dawkach podzielonych; dzień 3-22, 5 do 45 mg P. O. w dawkach podzielonych; dzień 4-15 do 30 mg P. O. w dawkach podzielonych; stopniowo zmniejszać dawkę dobową do 7,5 do 15 mg.
Dorośli: 15 do 60 mg P. O. na dobę.
jako uzupełnienie leczenia napadów częściowych. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: maksymalna zalecana dawka początkowa wynosi 7,5 mg pot. i. D. zwiększenie dawki nie powinno przekraczać 7,5 mg/tydzień. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 90 mg.
dzieci w wieku od 9 do 12 lat: Maksymalna zalecana dawka początkowa wynosi 7,5 mg P. O. b.I. d. zwiększenie dawki nie powinno przekraczać 7,5 mg/tydzień. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 60 mg.
Farmakodynamika
działanie przeciwlękowe i uspokajające: Klorazepat hamuje OUN na poziomie limbicznym i podkorowym mózgu. Wytwarza efekt antyanxiety poprzez wzmocnienie działania neuroprzekaźnika kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) na jego receptor w wznoszącym siateczkowym układzie aktywującym, który zwiększa hamowanie i blokuje zarówno pobudzenie korowe, jak i limbiczne.
działanie przeciwdrgawkowe: Lek hamuje rozprzestrzenianie się aktywności napadowej wytwarzanej przez ogniska epileptogenne w korze, wzgórzu i strukturach limbicznych poprzez zwiększenie presynaptycznego hamowania.
farmakokinetyka
wchłanianie: po podaniu doustnym klorazepat ulega hydrolizie w żołądku do demetylodiazepamu, który wchłania się całkowicie i szybko.
Dystrybucja: szeroko rozpowszechniona w całym ciele. Około 80% do 95% wiąże się z białkami osocza.
metabolizm: metabolizowany w wątrobie do sprzężonego oksazepamu.
wydalanie: nieaktywne metabolity glukuronidu są wydalane z moczem. Okres półtrwania demetylodiazepamu wynosi od 30 do 100 godzin.
|
przeciwwskazania i środki ostrożności
przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na leki lub inne benzodiazepiny oraz u pacjentów z jaskrą z ostrym zamknięciem kąta. Unikać stosowania u kobiet w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży.
ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, skłonnościami samobójczymi lub nadużywaniem narkotyków w wywiadzie.
Leki przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe, barbiturany, znieczulenia ogólnego, inhibitory MAO, narkotyki, fenotiazyny: nasila działanie depresyjne OUN. Unikać stosowania razem.
cymetydyna, disulfiram: zwiększa stężenie klorazepatu. Uważaj na wzmocnione działanie benzodiazepin i w razie potrzeby zmniejsz dawkę klorazepatu.
lewodopa: zmniejsza skuteczność lewodopy. Stosować ostrożnie razem.
Lek-styl życia. Spożywanie alkoholu: Nasila działanie hamujące OUN. Zniechęcaj do spożywania alkoholu.
ciężkie palenie: przyspiesza metabolizm klorazepatu, obniżając w ten sposób skuteczność kliniczną. Zniechęcaj do palenia.
wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
May może zwiększyć wartości testu czynnościowego wątroby.
przedawkowanie i leczenie
objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania obejmują senność, splątanie, śpiączkę, osłabienie odruchów, duszność, utrudnione oddychanie, niedociśnienie tętnicze, bradykardię, niewyraźną mowę i niestabilny chód lub zaburzenia koordynacji.
wspomagaj ciśnienie krwi i oddychanie, dopóki działanie leku nie ustąpi; monitoruj parametry życiowe. Flumazenil, specyficzny antagonista benzodiazepin, może być przydatny. Mechaniczna pomoc wentylacyjna za pośrednictwem rurki intubacyjnej może być wymagana do utrzymania dróg oddechowych i wspierania odpowiedniego natlenienia. W razie potrzeby należy leczyć niedociśnienie za pomocą płynów dożylnych i leków rozszerzających naczynia krwionośne, takich jak dopamina i fenylefryna. Wywołać wymioty, jeśli pacjent jest przytomny. Płukanie żołądka należy stosować w przypadku niedawnego połknięcia, ale tylko wtedy, gdy dostępna jest rurka dotchawicza zapobiegająca aspiracji. Po wymiotach lub płukaniu, w pojedynczej dawce podawać węgiel aktywowany z lekiem oczyszczającym. Dializa ma ograniczoną wartość. Nie należy stosować barbituranów, ponieważ mogą one pogorszyć działanie niepożądane OUN.
uwagi specjalne
Lower mniejsze dawki są skuteczne u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Store Przechowywać w chłodnym, suchym miejscu z dala od bezpośredniego światła .
periodically okresowo Monitoruj wyniki testów czynności wątroby, nerek i krwiotwórczych u pacjentów otrzymujących wielokrotne lub długotrwałe leczenie.
pacjenci karmiący piersią
infant karmione piersią niemowlę kobiety stosującej klorazepat może zostać uspokojone, mieć trudności z karmieniem lub schudnąć. Unikać stosowania u kobiet karmiących piersią.
pacjenci pediatryczni
nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 9 lat.
pacjenci w podeszłym wieku
Lower mniejsze dawki są zwykle skuteczne u pacjentów w podeszłym wieku z powodu zmniejszonej eliminacji. Używaj ostrożnie. Pacjenci w podeszłym wieku, którzy otrzymują ten lek, wymagają nadzoru z chodzeniem i czynnościami codziennego życia na początku terapii lub po zwiększeniu dawki.
edukacja pacjenta
Advise poinformuj pacjenta o możliwości uzależnienia fizycznego i psychicznego przy długotrwałym stosowaniu klorazepatu.
Instruc poinstruuj pacjenta, aby nie zmieniał schematu leczenia bez zgody lekarza.
Warn ostrzec pacjenta, że nagłe zmiany pozycji mogą powodować zawroty głowy. Poradź pacjentowi zwisać Nogi na kilka minut przed wstaniem z łóżka, aby zapobiec upadkom i urazom.
Advise zaleca pacjentowi przyjmowanie leków zobojętniających sok żołądkowy 1 godzinę przed lub po klorazepacie.
Inform poinformuj pacjenta, aby nagle nie przerywał przyjmowania leku.
reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub częste i zagrażające życiu.
only tylko Kanada
UNL bez etykiet zastosowanie kliniczne