clorazepate dipotassium
clorazepate dipotassium
Novo-Clopate ◆, Tranxene ◆, Tranxene-SD, Tranxene-SD Half Strength
Pharmacologic classification: benzodiazepine
Therapeutic classification: anxiolytic, anticonvulsant, sedative-hypnotic
Pregnancy risk category D
Controlled substance schedule IV
Available forms
Available by prescription only
Capsules: 3.75 mg, 7.5 mg, 15 mg
Tablets: 3.75 mg, 7.5 mg, 11.25 mg, 15 mg, 22.5 mg
Indications and dosages 
Acute alcohol withdrawal. Adultos: Dia 1-Inicialmente, 30 mg de P. O., seguido por 30 a 60 mg P. O. em doses divididas; dia 2-45 a 90 mg P. O. em doses divididas; dia 3-22.De 5 a 45 mg P. O. em doses divididas; dia 4-15 30 mg P. O. em doses divididas; reduzir gradualmente a dose diária de 7,5 a 15 mg. Ansiedade. Adultos: 15 a 60 mg por dia.
como adjuvante no tratamento de crises parciais. Adultos e crianças com mais de 12 anos de idade: a dose inicial máxima recomendada é de 7, 5 mg de T. I. D. O aumento da dose não deve exceder 7, 5 mg/semana. A dose diária máxima não deve exceder 90 mg.
crianças dos 9 aos 12 anos: A dose inicial máxima recomendada é de 7, 5 mg de P.I.d. o aumento da dose não deve exceder 7, 5 mg/semana. A dose diária máxima não deve exceder 60 mg.
farmacodinâmica
acções ansiolíticas e sedativas: o clorazepato deprime o SNC nos níveis límbico e subcortical do cérebro. Produz um efeito ansiolítico, aumentando o efeito do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA) sobre o seu receptor no sistema ascendente de activação reticular, o que aumenta a inibição e bloqueia a excitação cortical e límbica.
acção anticonvulsivante: O fármaco suprime a propagação da actividade das crises produzida por focos epileptogénicos no córtex, tálamo e estruturas límbicas, aumentando a inibição pré-sináptica. Absorção: Após administração oral, o clorazepato é hidrolisado no estômago para desmetildiazepam, que é absorvido completa e rapidamente. Distribuição: amplamente distribuída por todo o corpo. Cerca de 80% a 95% liga-se às proteínas plasmáticas. Metabolismo: metabolizado no fígado em oxazepam conjugado. Excreção :os metabolitos glucorónidos inactivos são excretados na urina. A semi-vida do desmetildiazepam varia entre 30 e 100 horas.
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Contra-indicações e precauções
Contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à droga ou a outros benzodiazepínicos e em pacientes com glaucoma agudo de ângulo fechado. Evitar a utilização em mulheres grávidas, especialmente durante o primeiro trimestre.
utilize com precaução em doentes com compromisso da função renal ou hepática, tendências suicidas ou história de abuso de fármaco.
interacções
fármaco-fármaco. Antidepressivos, anti-histamínicos, barbitúricos, anestésicos gerais, inibidores da MAO, narcóticos, fenotiazinas: potencia os efeitos depressivos do SNC. Evitar a utilização em conjunto.
cimetidina, dissulfiram: aumenta o nível de clorazepato. Observe o aumento dos efeitos benzodiazepínicos, e reduza a dosagem de clorazepato se necessário.Levodopa: diminui a eficácia da levodopa. Utilizar em conjunto com precaução.
estilo de vida drogado. Alcool: Potencia os efeitos depressivos do SNC. Desencorajar o consumo de álcool.
tabagismo intenso: acelera o metabolismo do clorazepato, reduzindo assim a eficácia clínica. Desencorajar fumar.
os efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
podem aumentar os valores dos testes da função hepática.
Overdose e tratamento
Sinais e sintomas de sobredosagem incluem sonolência, confusão, coma, hipoativo reflexos, dispnéia, respiração ofegante, hipotensão, bradicardia, fala arrastada, e marcha instável ou deficiência de coordenação.
suporta a pressão arterial e a respiração até os efeitos do fármaco diminuírem .; monitoriza os sinais vitais. O Flumazenil, um antagonista específico das benzodiazepinas, pode ser útil. Pode ser necessária assistência ventilatória mecânica através de tubo endotraqueal para manter uma via aérea patenteada e suportar uma oxigenação adequada. Tratar a hipotensão com fluidos intravenosos e vasopressores, tais como dopamina e fenilefrina, conforme necessário. Induzir emese se o doente estiver consciente. Utilizar lavagem gástrica se a ingestão foi recente, mas apenas se estiver presente um tubo endotraqueal para prevenir a aspiração. Após emese ou lavagem, administrar Carvão activado em dose única. A diálise tem um valor limitado. Não use barbitúricos porque podem piorar os efeitos adversos do SNC. Doses mais baixas são eficazes em doentes geriátricos e doentes com disfunção renal ou hepática. Conservar num local fresco e seco, longe da luz directa. Monitorização periódica dos resultados das análises da função hepática, renal e hematopoiética em doentes tratados com terapêutica repetida ou prolongada. A criança amamentada de uma mulher que usa clorazepato pode ficar sedada, ter dificuldades de alimentação ou perder peso. Evitar a utilização em mulheres a amamentar.
doentes pediátricos
a segurança não foi estabelecida em crianças com menos de 9 anos de idade. As doses mais baixas são geralmente eficazes em doentes idosos devido à diminuição da eliminação. Use com cuidado. Os doentes idosos que recebem este medicamento necessitam de supervisão na caminhada e nas actividades da vida diária no início da terapêutica ou após um aumento da dose.
a educação dos doentes
aconselham os doentes sobre o potencial de dependência física e psicológica com o uso a longo prazo de clorazepato. Recomenda-se ao doente que não altere o regime terapêutico sem aprovação médica. Informe o doente de que alterações súbitas da posição podem causar tonturas. Aconselhe o paciente a balançar as pernas por alguns minutos antes de sair da cama para evitar quedas e lesões. Recomenda-se aos doentes que tomem antiácidos 1 hora antes ou após o clorazepato. Informe o doente para não parar de tomar o medicamento subitamente.
as reacções podem ser Frequentes, Pouco frequentes, com risco de vida ou frequentes e com risco de vida.
◆ Canadá apenas
◇ uso clínico não marcado
