clorazepate dipotassium
clorazepate dipotassium
Novo-Clopate ◆, Tranxene ◆, Tranxene-SD, Tranxene-SD Half Strength
Pharmacologic classification: benzodiazepine
Therapeutic classification: anxiolytic, anticonvulsant, sedative-hypnotic
Pregnancy risk category D
Controlled substance schedule IV
Available forms
Available by prescription only
Capsules: 3.75 mg, 7.5 mg, 15 mg
Tablets: 3.75 mg, 7.5 mg, 11.25 mg, 15 mg, 22.5 mg
Indications and dosages 
Acute alcohol withdrawal. Vuxna: Dag 1-initialt 30 mg P. O., följt av 30 till 60 mg P. O. I uppdelade doser; dag 2-45 till 90 mg P. O. I uppdelade doser; dag 3-22, 5 till 45 mg P. O. I uppdelade doser; dag 4-15 till 30 mg P. O. I uppdelade doser; gradvis minska den dagliga dosen till 7,5 till 15 mg.
ångest. Vuxna: 15 till 60 mg P. O. dagligen. som ett komplement vid behandling av partiella anfall. Vuxna och barn äldre än 12 år: maximal rekommenderad initialdos är 7,5 mg P. O. t.i. d. dosökningar bör inte överstiga 7,5 mg/vecka. Maximal daglig dos bör inte överstiga 90 mg.
barn i åldrarna 9 till 12: Maximal rekommenderad initialdos är 7,5 mg P. O. b.i.d. dosökningar bör inte överstiga 7,5 mg / vecka. Maximal daglig dos bör inte överstiga 60 mg.
farmakodynamik
anxiolytiska och lugnande åtgärder: Klorazepat deprimerar CNS vid hjärnans limbiska och subkortiska nivåer. Det ger en ångestdämpande effekt genom att förbättra effekten av neurotransmittorn gamma-aminosmörsyra (GABA) på dess receptor i det stigande retikulära aktiveringssystemet, vilket ökar hämningen och blockerar både kortikal och limbisk upphetsning.
antikonvulsiv verkan: Läkemedel undertrycker spridning av anfallsaktivitet som produceras av epileptogena foci i cortex, talamus och limbiska strukturer genom att förbättra presynaptisk hämning.
farmakokinetik
Absorption: efter oral administrering hydrolyseras klorazepat i magen till desmetyldiazepam, som absorberas fullständigt och snabbt.
Distribution: distribueras i stor utsträckning i hela kroppen. Cirka 80% till 95% är bundet till plasmaprotein.
Metabolism: metaboliseras i levern till konjugerad oxazepam.
utsöndring: inaktiva glukuronidmetaboliter utsöndras i urinen. Halveringstiden för desmetyldiazepam varierar från 30 till 100 timmar.
|
kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
kontraindicerat hos patienter överkänsliga mot läkemedel eller andra bensodiazepiner och hos patienter med akut glaukom med vinkelförslutning. Undvik användning hos gravida kvinnor, särskilt under första trimestern.
använd försiktigt hos patienter med nedsatt njur-eller leverfunktion, självmordstendenser eller tidigare drogmissbruk.
interaktioner
läkemedel-läkemedel. Antidepressiva medel, antihistaminer, barbiturater, allmänna anestetika, MAO-hämmare, narkotika, fenotiaziner: förstärker CNS-depressiva effekter. Undvik att använda tillsammans.
cimetidin, disulfiram: ökar klorazepatnivån. Se upp för förbättrade bensodiazepineffekter och minska dosen av klorazepat om det behövs.
Levodopa: minskar levodopas effektivitet. Använd försiktigt tillsammans.
drog-livsstil. Alkohol: Förstärker CNS-depressiva effekter. Motverka alkoholanvändning.
tung rökning: accelererar klorazepats metabolism, vilket sänker klinisk effektivitet. Avskräcka från att röka.
effekter på labbtestresultat
kan öka leverfunktionstestvärdena.
överdosering och behandling
tecken och symtom på överdosering inkluderar somnolens, förvirring, koma, hypoaktiva reflexer, andnöd, ansträngd andning, hypotoni, bradykardi, sluddrigt tal och ostadig gång eller nedsatt koordination.
stöd blodtryck och andning tills läkemedelseffekterna avtar; övervaka vitala tecken. Flumazenil, en specifik bensodiazepinantagonist, kan vara användbar. Mekanisk ventilationshjälp via endotrakealtub kan krävas för att upprätthålla en patentluftväg och stödja adekvat syresättning. Behandla hypotension med IV-vätskor och vasopressorer såsom dopamin och fenylefrin, efter behov. Framkalla kräkning om patienten är vid medvetande. Använd magsköljning om intag var nyligen, men endast om ett endotrakealt rör är närvarande för att förhindra aspiration. Efter Emes eller sköljning, administrera aktivt kol med en katartisk som en enstaka dos. Dialys är av begränsat värde. Använd inte barbiturater eftersom de kan förvärra CNS-biverkningar.
särskilda överväganden
lägre doser av OL är effektiva hos geriatriska patienter och patienter med nedsatt njur-eller leverfunktion.
förvara på en sval, torr plats borta från direkt ljus.
ig övervakar lever -, njur-och hematopoietiska funktionstestresultat regelbundet hos patienter som får upprepad eller långvarig behandling.
Amningspatienter
sek det ammade barnet hos en kvinna som använder klorazepat kan bli sederat, ha matningssvårigheter eller gå ner i vikt. Undvik användning hos ammande kvinnor.
pediatriska patienter
säkerhet i samband med användning av säkerhet har inte fastställts hos barn yngre än 9 år.
geriatriska patienter
lägre doser av TL är vanligtvis effektiva hos äldre patienter på grund av minskad eliminering. Använd med försiktighet. Äldre patienter som får detta läkemedel kräver övervakning med promenader och aktiviteter i det dagliga livet i början av behandlingen eller efter en dosökning.
patientutbildning
occubic råder patienten om potential för fysiskt och psykiskt beroende med långvarig användning av klorazepat.
ig instruerar patienten att inte ändra läkemedelsregimen utan medicinskt godkännande.
occusic varnar patienten att plötsliga positionsförändringar kan orsaka yrsel. Råda patienten att dingla benen i några minuter innan du går ur sängen för att förhindra fall och skador.
rekommenderas att patienten tar antacida 1 timme före eller efter klorazepat.
sabr informera patienten om att inte plötsligt sluta ta drogen.
reaktioner kan vara vanliga, mindre vanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
endast i Kanada
endast i Kanada
